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甘氨酸乙酯盐酸盐的内容和注意事项

发布时间：

2023/12/04 23:37

甲基是动物体内各种物质代谢不可缺少的重要物质，动物本身几乎不能合成甲基，必须由外部供给。甜菜碱盐酸盐在生物机体代谢中可提供活性甲基，有之称。豹力水中的甜菜碱眼盐酸盐是最有效的甲基供体，它的三个甲基团都可作为有效的活性甲基。其中一个使高半胱氨酸甲基化，形成内源蛋氨酸和氨酸，内源蛋氨酸通过形成S一腺苷蛋氨酸的释放甲基，二甲基甘氨酸通过释放甲基形成氢叶酸，而氢叶酸又是高半胱氨酸合成蛋氨酸的甲基供体。甜菜碱就是通过甜菜碱一高半胱氨酸甲基转移反应，参与蛋白质、脂肪等物质的代谢，在神经系统、免疫系统、泌尿系统和心血管系统中起重要作用。

往干燥的反应烧瓶中加入肉豆蔻酸，甘油磷酰胆碱，1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐以及4-二甲氨基吡啶，往上述混合物中加入N,作为反应溶剂，所得的反应混合物在室温下搅拌反应，通过TLC点板监测反应进度，等待反应结Chemicalbook束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯和水萃取，将两相分离，水层用乙酸乙酯萃取三次，然后合并所有的有机层。合并的有机层用水，盐水各洗涤一次，然后将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂并将滤液在减压真空下浓缩即可得到目标产物分子酰磷脂酰胆碱（DMPC）。可与PEG-多肽偶联。

涉及的晶型有：伏硫西汀晶型专利说明书记载了涉及游离碱晶型、α型、β型、γ型氢溴酸盐晶型、氢溴酸半水合物晶型、乙酸乙酯溶剂化物与α型氢溴酸混合晶型、盐酸盐晶型、盐酸盐一水合物晶型、甲磺酸盐晶型、富马酸盐晶型、马来酸盐晶型、酒石酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐等晶型。

虽然氢溴酸伏硫西汀片化合物专利已经到期，但其晶型的专利保护期还将持续。据了解，此专利保护了游离晶体碱、α型氢溴酸盐、β型氢溴酸盐、γ型氢溴酸盐、、乙酸乙酯溶剂化合物与α型氢溴酸盐的混合物、盐酸盐、盐酸盐一水合物、甲磺酸盐、富马酸盐、马来酸盐、内消旋酒石酸盐、L-(+)-酒石酸盐、D-(-)-酒石酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐。风云药谈创始人表示，调出名单的原因或许与晶型专利保护的问题有关。他具体解释道，虽然有国内企业已经发起了专利无效的挑战，但只有一小部分晶型挑战成功，绕开了原研药的专利，而其他企业的产品仍在灵北的专利期内。

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